Лечить там, где болит

                                               

Прием противовоспалительных и обезболивающих препаратов, особенно в течение длительного времени, небезопасен для здоровья: на его фоне возникают проблемы с ЖКТ, со свертываемостью и составом крови. НПВП имеют целый ряд противопоказаний². Во-первых, практически все они повышают риск развития гастропатий и кардиоваскулярных катастроф даже у людей без сопутствующей патологии. А при наличии в анамнезе заболеваний ЖКТ и сердечно-сосудистой системы этот риск значительно увеличивается¹. Во-вторых, при хронических болях пациенты нуждаются в длительном применении анальгетиков и НПВП, что также способствует ухудшению течения сопутствующих заболеваний и возникновению нежелательных явлений. Известно, что риск развития желудочно-кишечных и сердечно-сосудистых осложнений у больных, регулярно принимающих НПВП, превышает таковой в популяции более чем в 4 раза^2,3. Кроме того, существует проблема лекарственных взаимодействий. Ряд исследований свидетельствуют о снижении эффективности β-блокаторов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента и диуретиков при одновременном приеме НПВП^2. Также следует учитывать, что многие НПВП отрицательно влияют на метаболизм суставного хряща³.
   Поэтому препараты для местной терапии, позволяющие снизить дозу пероральных НПВП, а в некоторых случаях – отказаться от их приема, имеют очень большое значение. Аппликационное нанесение анестетиков значительно снижает вероятность системных нежелательных побочных явлений и опасность лекарственного взаимодействия³. Кроме того, при локальном нанесении действующее вещество оказывается максимально близко к проблемной зоне.
   Просьба подобрать местное обезболивающее и/или противовоспалительное средство – мазь или гель – обычное дело в практике провизора. Поэтому он должен разбираться в механизме действия различных местных анестетиков, чтобы помочь посетителю сделать правильный выбор.

Физиология и патофизиология боли и ее подавления в организме очень сложны. На местном уровне, который нас сейчас интересует, боль может восприниматься как специфическими болевыми рецепторами (свободные нервные окончания тонких немиелинизированных С-волокон), так и неспецифическими (нервные окончания миелинизированных Аβ-волокон), предназначенными для ощущения химических, тактильных, температурных и других раздражителей. Но когда эти неспецифические раздражители слишком сильны и/или чувствительность рецепторов повышена (сенсибилизация медиаторами воспаления), они воспринимаются организмом как боль. Отличительными свойствами истинных болевых рецепторов являются отсутствие у них способности к адаптации (то есть они «не привыкают» к боли) и возможность сенсибилизации (повышения чувствительности) к болевым стимулам. Это случается при воспалениях, травмах, особенно внутренних органов. При длительных сильных раздражениях порог возбудимости болевых рецепторов снижается – то есть достаточно небольшого воздействия, чтобы возникло ощущение боли. Также в восприятии боли важную роль играют такие биологически активные вещества, вырабатывающиеся в организме, как простагландины, кинины, субстанция Р (усиление боли) и серотонин, эндорфины, энкефалины (обезболивающее действие).
   Соответственно, местные обезболивающие средства могут быть направлены на один или несколько компонентов этой системы – синтез и транспорт медиаторов воспаления и боли, проведение болевых импульсов, болевые рецепторы и т. п.

Применение наружных обезболивающих и противовоспалительных средств имеет целью создать максимальную концентрацию препарата в месте нанесения и одновременно минимизировать системные нежелательные явления за счет низкой всасываемости препарата и концентрации его в плазме крови. В последние годы разработаны требования для локально применяемых средств: препарат должен быть эффективен, не должен вызывать местных токсических и аллергических реакций, должен достигать ткани-мишени⁴.

Местные анестетики (лидокаин) в виде мази или пластыря показали хороший анальгетический эффект у больных с диабетической и постгерпетической нейропатией. Препараты лидокаина вызывают анестезию гиперчувствительных болевых рецепторов. Клинический опыт применения свидетельствует об эффективности препаратов лидокаина при невропатических болях у пациентов с диабетической полинейропатией, опоясывающим герпесом, при постмастэктомических болях, комплексном регионарном болевом синдроме. Используются гели с содержанием лидокаина 2,5 % и 5 %. Препараты наносятся местно на кожу в области боли и гипералгезии. Из острых побочных эффектов может наблюдаться раздражение кожи в области нанесения, которое чаще всего незначительное и быстро проходит. Хронических побочных эффектов не отмечено, привыкание не развивается.

Механизм действия НПВП связан с угнетением синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты. В условиях in vitro и in vivo они эффективно ингибируют циклооксигеназу (ЦОГ) и, соответственно, синтез простагландинов, простациклина и тромбоксана. Препараты подавляют также вторичную стадию агрегации тромбоцитов. Все это помимо местного обезболивающего эффекта обеспечивает еще и противовоспалительное и противоотечное действие. При применении НПВП отмечается выраженное анальгетическое действие, при этом в плазме крови определяется низкий уровень препарата.
   К средствам, содержащим НПВП, относятся мази, гели, спреи, эмульсии и пластыри. Наиболее часто применяются гели, так как их гидрофильная основа обеспечивает более быстрое всасывание активных компонентов препарата в ткани. Перспективной лекарственной формой являются пластыри: по сравнению с гелем эффективная концентрация НПВП в ткани после их нанесения сохраняется примерно в 2 раза дольше.

Весьма перспективным и целесообразным представляется применение мазей местнораздражающего действия на основе капсаицина (алкалоида красного жгучего перца) или его структурного аналога нонивамида – мощного блокатора болевого импульса. Более 150 лет применяются препараты красного жгучего перца, механизм действия которых заключается в избирательной стимуляции немиелинизированных С-волокон, проводящих болевой импульс посредством высвобождения субстанции Р и других нейротрансмиттеров. Последовательное истощение запасов субстанции Р приводит к уменьшению передачи болевых импульсов в ЦНС и снижению чувствительности болевых рецепторов.
   Капсаициноиды и их современный аналог нонивамид широко используются для локального обезболивания, в т. ч. для лечения периферической нейропатической и скелетно-мышечной боли, поскольку селективно активируют Ca2+-проницаемые катионные каналы TRPV1, которые в достаточно большом количестве располагаются в окончаниях болевых рецепторов. Каналы TRPV1 активируются также при воздействии тепла (t > 43°C). Именно этот механизм способствует появлению ощущения жжения и разогревающего эффекта при нанесении капсаицина или нонивамида. Далее следует пролонгированная рефрактерность – сниженный ответ на болевые стимулы. Связывание капсаицина с рецептором TRPV1 открывает ионный канал, однако в условиях постоянной активации рецептор становится нечувствительным, а канал – непроницаемым для ионов.
   Как правило, препараты на основе капсаицина и нонивамида оказывают воздействие трех видов: сосудорасширяющее, местное раздражающее и болеутоляющее. Под действием их активизируется обмен веществ, расширяются кровеносные сосуды, развивается гиперемия, усиливается кровоток, увеличивается растяжимость соединительной ткани и мышц, понижается мышечный тонус. Поэтому такие препараты применяют при болях в мышцах и суставах, травмах мышц и связок, воспалении суставов и нарушениях периферического кровообращения, при заболеваниях ревматического характера, невралгиях, ушибах мягких тканей, нарушениях периферического кровообращения. Ощущение теплоты, которое возникает через короткий промежуток времени, сопровождается уменьшением боли и ослаблением напряжения мускулатуры.
   Одним из уникальных средств с нонивамидом, представленных на рынке Российской Федерации, является наружный обезболивающий препарат Капсикам®, производимый европейской компанией «Гриндекс» (Латвия) по стандартам качества GMP.
   Следует учесть, что назначение обезболивающих препаратов не является лечением. Необходимо напоминать клиентам, что боль – это только сигнал об имеющихся в организме проблемах. При возникновении боли необходимо проконсультироваться с врачом, который установит причину, требующую в ряде случаев назначения наряду с анальгетиками средств этиотропной терапии.