Журнал для фармацевтов и провизоров Выходит с 2000 г.

NO: великолепNО, надежNО, перспективNO

№ 11 | (стр. 50)
-
Нравится
0
NO: великолепNО, надежNО, перспективNO
Горячие напитки и блюда, крепкий алкоголь, всевозможные пищевые кислоты, лекарственные препараты с ульцерогенными свойствами… Иногда кажется странным, что большинство людей на земле страдают лишь гастритом, а их желудки не похожи на пробитый картечью солдатский котелок. Однако у человеческого организма хороший запас прочности, и нам известны еще не все его приемы защиты от повреждающих
факторов. Вот, например, относительно недавно стали проясняться чудесные свойства оксида азота…
Подготовила: Ирина Дмитриева

ГАЗ ВНУТРИ НАС
Оксид азота (NO), как известно всем врачам и провизорам, подробно изучавшим химию, – неорганический газ. В человеческом организме он образуется вследствие ряда превращений аминокислоты L-аргинина.
Вырабатываемый в малых, «физиологических», количествах, оксид азота работает на поддержание целостности слизистой оболочки желудка, действует как мощное сосудорасширяющее средство, обладает некоторыми другими полезными для органов и систем свойствами. Выработка чрезмерных его количеств вредна для организма, так как приводит к продукции свободных радикалов, но сегодня мы поговорим именно о защитных свойствах NO.
Секреция слизи является важнейшим механизмом защиты слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки от повреждающих агентов. Поэтому стимулирующий эффект NO на секрецию слизи является основополагающим фактором, обеспечивающим восстановление слизистой при развитии повреждений ее поверхности. Последующая активация оксидом азота эндотелиальных и эпителиальных клеток ускоряет ангиогенез и заживление язв.
NO также обеспечивает протекторные функции посредством снижения уровня желудочной секреции, увеличения кровотока и щелочной секреции слизистой
оболочки желудка.2

  
ЗАЩИТНЫЙ ТАНДЕМ: NO И ПРОСТАГЛАНДИНЫ
Доказано, что простагландины, синтезируемые ЦОГ-1, участвуют в сохранении целостности слизистой желудка совместно с NO. Они с разных сторон влияют на
одни и те же механизмы защиты: стимулируют образование слизи и секрецию бикарбоната, повышают резистентность клеток к повреждающим факторам, ингибируют миграцию лейкоцитов в слизистую, уменьшают высвобождение медиаторов воспаления.
Интересно, что взаимодействие этих веществ подобно эффекту «сообщающихся сосудов»: снижение количества или активности одного из этих факторов обусловливает компенсаторный подъем активности другого.3

  
НЕ ПОВРЕЖДАТЬ, А ЗАЩИЩАТЬ
Почему традиционные НПВС так часто вызывают повреждения ЖКТ? Дело в том, что препараты этой группы одновременно подавляют продукцию и ЦОГ-2 –
медиатора воспаления (то, ради чего их и принимают), и ЦОГ-1 – фактора защиты слизистой желудка (побочный эффект), в связи с чем ее устойчивость к повреж-
дающим факторам резко снижается.
Поиск решения данной проблемы – задача исключительной важности. Оригинальным и перспективным подходом является разработка НПВС, способных индуцировать высвобождение NO в слизистой ЖКТ. Таким соединением является амтолметин гуацил. Амтолметин гуацил – НПВП, обладающий антипиретическим, анальгезирующим и противовоспалительным эффектами, способный активировать NO-синтазу с последующим высвобождением NO, защищающего стенку желудка от повреждения.1
При этом важно, что контролируемые рандомизированные клинические исследования показали: противовоспалительное и обезболивающее действия данного
препарата не уступают другим НПВС, а именно диклофенаку, напроксену, пироксикаму, толметину и др. при лечении остеоартрита, ревматоидного артрита,1 а
вот побочных эффектов со стороны ЖКТ при его применении значительно меньше.
В лабораторных исследованиях с использованием электронной микроскопии было показано, что при применении амтолметин гуацила микроциркуляция желудка не нарушается и признаки сужения кровеносных сосудов отсутствуют.1
Особенность амтолметин гуацила заключается в том, что, в отличие от препаратов-доноров NO-группы, разработка которых также активно ведется, он увеличивает продукцию оксида азота преимущественно в ЖКТ. А ведь именно здесь требуется его защитное действие, компенсирующее недостаточный синтез простагландинов в слизистой оболочке.
Таким образом, экспериментально и клинически подтверждается, что данный лекарственный препарат является альтернативой существующим НПВП, применяемым для лечения воспалительных заболеваний.1

  
НАЙЗИЛАТ ОТ DR. REDDY‘S
Амтолметин гуацил – действующее вещество препарата Найзилат. Неудивительно, что именно компания Dr. Reddy’s, известная потребителям и специалистам как лидер российского рынка препаратов для лечения боли (Найз® и Кеторол®), представляет новое, уникальное средство из группы НПВС.
В препарате Найзилат удалось реализовать многолетние чаяния врачей и пациентов: сохранить выраженное обезболивающее и противовоспалительное действие, свойственное неселективным НПВП, и одновременно значительно снизить риск развития побочных эффектов со стороны ЖКТ, традиционно высокий у средств этой группы.
Важной особенностью препарата Найзилат является его хорошая переносимость при длительных (до 6 месяцев) курсах лечения.4
Таким образом, многие ограничения по использованию НПВП при хронических заболеваниях суставов, связанные с побочными эффектами со стороны ЖКТ, у пожилых пациентов, людей с сопутствующей желудочно-кишечной патологией могут быть сняты, если речь идет о препарате Найзилат. 

1. В.Д. Пасечников. Механизмы защиты слизистой оболочки желудка и NO-высвобождающие нестероидные противовоспалительные средства. Ставропольский государственный медицинский университет.
2. Chavez-Pina AE, Tapia-Alvarez GR, Reyes-Raminrez A, Navarrete A. Carbenoxolone gastroprotective mechanism: participation of nitric oxide/(c) GMP/K(ATP) pathway in ethanol-induced gastric injury in the rat. Fundam Clin Pharmacol 2011;
25:717–722.
3. Lanas, A. Role of nitric oxide in the gastrointestinal tract. Arthritis Res. Ther. 2008, 10, 1–6.
4. Инструкция по применению препарата.


Google+
ВКонтакте
comments powered by HyperComments

Поиск по тегам

Похожие статьи

Зарегистрируйтесь сейчас и первыми читайте все самое актуальное и интересное на сайте Для вас:
  • экспертное мнение кандидатов и докторов наук
  • консультации юристов
  • советы бизнес-тренеров
  • подборки статей по интересующим вас темам