Будущее НПВП? Оно уже наступило!

Подготовила: Ирина Дмитриева

Если изначально эти препараты применялись в основном в ревматологической практике, то теперь их активно назначают врачи таких специальностей, как неврология, кардиология, гинекология и даже онкология. НПВП в большинстве случаев не имеют альтернативы при лечении боли и воспаления, поэтому поиск новых, более безопасных препаратов имеет большие перспективы.

  НПВП И ЖКТ
Главная проблема, возникающая при использовании НПВП – это их негативное действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Повреждение слизистой ЖКТ вызывают практически все НПВП – независимо от их химического строения, лекарственной формы и способа введения.
Важно, что побочные эффекты возникают не только у людей, часто и длительно принимающих препараты данной группы, но и у тех, кто пользуется ими периодически, после однократного приема.
Эрозивно-язвенное поражение верхних отделов ЖКТ отмечается, по различным источникам, у 20–40% пациентов, регулярно принимающих НПВП¹.
Слизистая ЖКТ повреждается как непосредственно при всасывании препарата с ее поверхности, так и опосредованно, вследствие ингибирования циклооксигеназы (ЦОГ), одна из изоформ которой контролирует желудочную секрецию и защищает слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.
До недавнего времени в поисках решения проблемы НПВП-индуцированной гастропатии специалисты шли двумя путями: либо применяя селективные НПВП, либо комбинируя НПВП с препаратами – ингибиторами протонной помпы. Оба этих метода при неоспоримых плюсах имеют и свои недостатки.
Так, например, с течением времени выяснилось, что, при меньших нежелательных воздействиях на ЖКТ, высокоселективные НПВП обладают большим количеством побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

  ПЕРСПЕКТИВНОЕ НАПРАВЛЕНИЕ
Активный научный поиск новых, эффективных и безопасных, препаратов привел к созданию NO-ассоциированных НПВП. Это соединения, имеющие в основе обычные НПВП, но способные стимулировать выработку организмом оксида азота.
Дело в том, что оксид азота (NO) обладает множеством положительных физиологических эффектов. Среди них: благоприятное влияние на сердечно-сосудистую систему, участие в механизмах функционирования гладкомышечной клетки (вазодилатация, расслабление гладких мышц бронхов), поддержание мозгового кровотока, участие в поддержании целостности сосудистой стенки, регуляции гемостаза. Но в данном случае наиболее важно, что оксид азота принимает участие в защите слизистой оболочки желудка. Это стимуляция секреции слизи, регуляция кровотока в слизистой оболочке и подавление адгезии лейкоцитов к эндотелию сосудов. Кроме того, он обеспечивает нормальную моторику ЖКТ, а также регулирует поступление желчи в кишечник.

  НАЙЗИЛАТ: СТОИТ ЗАПОМНИТЬ
Найзилат (действующее вещество амтолметин гуацил – АМГ) – новый препарат, в механизме действия которого важную роль играют названные эффекты оксида азота. АМГ способен ингибировать синтез простагландинов и одновременно с этим оказывать прямое защитное воздействие на стенку желудка.
Интересны результаты следующих исследований, проведенных на крысах: АМГ, в отличие от неселективных НПВП, не вызывал геморрагических или некротических повреждений даже при внутрижелудочном введении в дозах, в 6 раз превышающих необходимые для уменьшения интенсивности кожного воспаления². Другое исследо-
вание показало, что АМГ снижает секрецию кислоты желудочного сока и уменьшает поражения желудка, вызванные индометацином³.
Не менее важным является доказанная высокая эффективность нового средства: клинические исследования продемонстрировали, что противовоспалительный, обезболивающий и жаропонижающий эффекты АМГ сравнимы с таковыми для неселективных НПВП⁴.
Амтолметин гуацил, действующее вещество препарата Найзилат, обладает не только сопоставимыми с традиционными НПВП противовоспалительным, анальгетическим и антипиретическим эффектами, но и хорошим профилем безопасности для ЖКТ и сердечно-сосудистой системы⁴.
Это значит, что при применении препарата Найзилат можно добиваться тех же клинических результатов, но со значительно меньшим риском побочных эффектов, что особенно важно для пациентов, имеющих хронические заболевания ЖКТ, тех, кому необходим длительный прием НПВП, пожилых пациентов.  
Найзилат – это хорошая переносимость при длительных (до 6 месяцев) курсах лечения⁵.
 
 БОЛЬШИЕ ПЕРСПЕКТИВЫ
Особенности и достоинства нового препарата открывают широкие возможности использования усовершенствованных НПВП при различных заболеваниях. Ведь не секрет, что препараты этой группы являются одними из самых востребованных и у врачей, и у пациентов.
Их использование было сильно ограничено побочными эффектами как со стороны ЖКТ, так и со стороны сердечно-сосудистой системы (при использовании селективных НПВП). Препарат Найзилат – первый представитель NO-ассоциированных НПВП, который может быть рекомендован для длительного лечения, так как в клинических
исследованиях было показано: при приеме АМГ наблюдается значительно меньше (7,2% и 28,3% соответственно) нежелательных явлений со стороны желудка по сравнению с традиционными НПВП.
Сегодня, когда врачи многих специальностей еще только открывают для себя этот препарат, аптеки уже делают закупки данного средства, а работники первого стола могут рассказать о нем своим клиентам.
Найзилат – новый препарат компании Dr. Reddy’s, хорошо известной специалистам и потребителям. Компания традиционно является одним из лидеров в сегменте
M01A – «Нестероидные противовоспалительные препараты». К ее разработкам относятся такие известные всем линейки средств, как Найз® и Кеторол®. И потому не удивительно, что именно этот производитель представляет инновационный NO-ассоциированный НПВП.

1. Дроздов В.Н. Гастропатии, вызванные нестероидными противовоспалительными препарата-ми: патогенез, профилактика и лечение // Гастроэнтерология: приложение к журналу Consilium medicum – 2005 – т. 7 – № 1.
2. Bertaccini, G. and Coruzzi, G.: Amtolmetin guacyl: a new antiinflammatory drug devoid of gastrolesive properties. Naunyn- Schmiedeberg’s Arch. Pharmacol. 1998; 358 (Suppl. 1), R366.
3. Tubaro E, Belogi L, Mezzadri CM, et al.: The mechanism of action of amtolmetin guacyl, a new gastroprotective nonsteroidal anti-inflammatory drug. Eur J. Pharmacol., 2000; 387, 233–244.
4. Пахомова Инна Григорьевна, Северо-Западный государственный медицинский университет им. И.И. Мечникова, Санкт-Петербург. Амтолметин гуацил – новый эффективный и безопасный НПВП.
5. Инструкция по применению препарата.