Зигзаги фармакологии

ПРАРОДИТЕЛЬ АНТИБИОТИКОВ
Начало XX века. Войны становятся более жестокими. Количество жертв измеряется миллионами. Тысячи людей погибают от гнойных осложнений раневых инфекций. Смертность от скарлатины составляет 15 %. Это чуть меньше, чем сейчас при лихорадке Эбола. Мир нуждается в мощном антибактериальном препарате, но все усилия микробиологов и фармацевтов тщетны...
 Открытие пришло внезапно. Бактериолог Александр Флеминг, вернувшись из отпуска 3 сентября 1928 года, вовсе не планировал эпохальных открытий, а лишь продолжал у себя в лаборатории, не отличавшейся чистотой, исследовать бактерию стафилококк. Именно в этот день он обнаружил, что часть чашек с культурой бактерии осталась нетронутой, а в других завелась плесень, убившая колонию.
 Дальнейшая история известна: в 1929 году свет увидела статья о пенициллине. А Эрнест Чейн и Говард Флори после долгих поисков выделили его в чистом виде, и очень вовремя: в разгаре была Вторая Мировая война. Итогом стала заслуженная Нобелевская премия, врученная трем ученым в 1945 году.

Примечательно, что создатели пенициллина, понимая важность своего открытия, не стали защищать авторские права патентом, давая возможность лечить больных по всему миру. 

НА РАДОСТЬ ЖЕНЩИНАМ
Открытие пенициллина резко снизило во второй половине прошлого столетия смертность от инфекционных заболеваний. Печальную пальму первенства перехватили сердечно-сосудистые недуги. Изменение качества питания, гиподинамия, увеличение продолжительности жизни привели к значительному росту ишемической болезни сердца. Возросла потребность в новых препаратах, улучшающих циркуляцию крови, и вся мировая фармакология занялась поиском.
 Не стала исключением и компания Pfizer. В 1992 году она провела испытание препарата силденафила, обладающего выраженным сосудорасширяющим действием. Расчет был прост: расширение сосудов приводит к насыщению сердечной мышцы кислородом и снижению артериального давления. Прошли испытания на лабораторных животных, настал черед добровольцев.
 Учитывая предназначение нового лекарства, можно представить средний возраст испытуемых: люди в возрасте, потрепанные жизнью. Прошла неделя, вторая, месяц, а силденафил никак не хотел ни снижать артериальное давление, ни увеличивать кровенаполнение миокарда. Сказать, что ученые были разочарованы, значит не сказать ничего.
 Испытания завершились. Добровольцы должны были вернуть остатки препарата. Но мужская часть наблюдаемых пациентов не торопилась. Оказалось, что препарат прекрасно работает, но не совсем так, как ожидалось. Высвобождая окись азота, силденафил значительно расширял кавернозные тела, тем самым вызывая у поживших мужчин стойкую эрекцию. Разработчики все-таки получили заслуженные благодарности и от врачей, и от пациентов: после 21 рандомизированного исследования в 1998 году зарегистрирован препарат Виагра. Это название сложилось из двух слов: Vigor (сила, энергия) и Niagara (самый мощный водопад в мире).

НЕХОРОШИЕ ОТКРЫТИЯ
Многие современные ЛС имеют аналоги в природе, а фитотерапию можно считать родной матерью современной фармакологии. Новейшие технологии лишь позволили получать природные действующие вещества в терапевтической концентрации. В 30-х годах прошлого века поиск лекарств для стимуляции кровообращения подтолкнул ученых компании Sandoz к изучению алкалоидов спорыньи – ядовитого гриба, поражающего злаковые растения.
 К тому времени компания уже была известна благодаря участию в открытии эрготамина – вещества, применяющегося для сокращения матки при кровотечениях и при мигрени. В 1938 году швейцарский химик Альберт Хоффман выделил еще одно активное вещество – диэтиламид лизергиновой кислоты. Исследования не выявили его влияния ни на сердце, ни на сосуды и с началом войны были приостановлены. Но в 1943 году при работе с диэтиламидом Хоффман испытал головокружение и беспокойство. Это, по всей видимости, было связано с впитыванием вещества через кожу ученого. На следующий день Хоффман, догадываясь о причине беспокойства, намеренно принял 250 мкг вещества. В первый момент повторились вчерашние ощущения. Но самое интересное началось, когда испытатель поехал домой на велосипеде. Путь его оказался долгим и неожиданно наполнился яркими образными картинками… Так был открыт галлюциноген ЛСД.
 Из потенциальных лекарств в разряд запрещенных веществ перешел не только ЛСД. Кокаин поначалу использовался в медицине в качестве местного анестетика. Как лекарство от кашля позиционировался после открытия героин. МДМА (экстази) некоторое время числился в списке лекарственных средств и активно применялся психотерапевтами.
Кокаин поначалу использовался врачами в качестве местного анестетика, а героин позиционировался как лекарство от кашля.

ТУМАННОЕ БУДУЩЕЕ
Фармакологическая наука развивается. Многие лекарства, открытые 100 лет назад, сегодня можно найти лишь в учебниках по истории медицины или в списках запрещенных препаратов. Но ведь нельзя исключить, что пересмотр назначения тех или иных веществ, ранее признанных непригодными, даст ключ к лечению болезней, которые сегодня считаются неизлечимыми.