Журнал для фармацевтов и провизоров Выходит с 2000 г.

Ацетилцистеин спешит на помощь

№ 3 | (стр. 13)
-
Нравится
0

В клинической практике ацетилцистеин применяется уже полвека, хотя первые шаги к использованию этого препарата врачи сделали еще две тысячи лет назад, внеся в перечень доступных в то время лекарственных средств… куриный бульон, богатый цистеином – аминокислотой, производным от которой, собственно, и является ацетилцистеин.

Ирина Ковалева, врач

ЕВРЕЙСКИЙ ПЕНИЦИЛЛИН
От цистеина ацетилцистеин отличается отсутствием атома водорода в аминогруппе – водород здесь замещен остатком уксусной кислоты, стабилизирующим молекулу. Цистеин же в организме легко расщепляется на пировиноградную кислоту и водород, но при этом в изначальном, нерасщепленном виде обладает теми же сульфгидрильными (тиоловыми) группами, что и ацетилцистеин, а значит, и способностью разжижать мокроту. Пусть эта способность у цистеина не так уж велика, но простуженные жители древнего мира, не знавшие ничего лучшего, были несказанно благодарны за облегчение кашля куриному бульону!
Древнегреческий врач Диоскорид, живший в I веке, включил его в знаменитое собрание рецептов лекарственных препаратов De Materia Medica. Просто не верится, что в те времена куриный бульон готовили в аптеках как лекарство! Полезным для больных считал его и Авиценна, а еврейский врач Маймонид в XII веке рассматривал куриный суп не только как отличное питание, но и как действенное лекарственное средство. Да и сейчас, отправляясь к простуженному родственнику, американцы, европейцы, не говоря уже о наших с вами соотечественниках, непременно берут с собой термос с куриным бульончиком. А в Израиле за этим блюдом закрепилось говорящее название – «еврейский пенициллин».

ОТКРЫТИЕ МОЛЕКУЛЫ АЦЕТИЛЦИСТЕИНА ПОЛОЖИЛО НАЧАЛО СОЗДАНИЮ НОВОГО КЛАССА СПЕЦИФИЧЕСКИ ДЕЙСТВУЮЩИХ СИНТЕТИЧЕСКИХ МУКОЛИТИКОВ.
  ПРОСТИТЕЛЬНАЯ ОШИБКА
Интересно, что американские ученые, первыми исследовавшие свойства ацетилцистеина в 1950-х, поначалу тоже решили, что по механизму действия он приближается к антибиотикам, а вернее, к бактериостатикам: такой эффект ему приписывали. Эту версию опроверг итальянский профессор Витторио Феррари. Вместе с сотрудниками он доказал, что ацетилцистеин – вовсе не бактериостатик, а муколитик с большим потенциалом.
Ученый оказался прав: терапевтические возможности ацетилцистеина и сегодня не раскрыты до конца, хотя механизм его муколитического действия изучен в деталях. Свободные сульфгидрильные группы молекулы препарата разрывают дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшению вязкости слизи и гноя.
Препарат не только разжижает мокроту как муколитик, но и увеличивает ее объем, облегчая выделение и отхаркивание слизи (в этом случае он уже действует как мукорегулятор). Ацетилцистеин побуждает бокаловидные клетки слизистой увеличивать секрецию менее вязких сиаломуцинов.
А из-за того, что мокрота становится более жидкой и не застаивается в дыхательных путях, снижается адгезия бактерий, то есть их способность прилипать к эпителию бронхов. В итоге возбудители здесь не задерживаются, воспалительные явления уменьшаются, и пациент быстрее идет на поправку.
Именно этот антиадгезивный эффект, мешающий патогенным микроорганизмам задерживаться в бронхах, на заре изучения свойств ацетилцистеина был ошибочно принят за результат его бактериостатического действия. Но ведь это простительная ошибка!

НОВЫЙ УРОВЕНЬ
В конце 1980-х инициативу в изучении терапевтических возможностей ацетилцистеина вновь перехватила группа американских специалистов. Исследуя его антиоксидантные свойства in vitro и in vivo, они обнаружили, что препарат способен нейтрализовывать свободные радикалы.
Важность этого открытия невозможно переоценить, когда речь идет о воспалительных заболеваниях легких, при которых в их тканях резко усиливаются окислительные процессы, запускающие цепную реакцию неблагоприятных событий.
В клетках снижается уровень крайне важного антиоксиданта и детоксиканта – глутатиона. Дефицит этого трипептида приводит к нарушению функции сурфактанта, препятствующего слипанию стенок альвеол, и активации цитокинов – медиаторов воспаления. В результате обструктивная болезнь легких прогрессирует, состояние пациента резко ухудшается… И тут на выручку организму, подобно супергерою американских комиксов, приходит ацетилцистеин. При его разрушении в печени
высвобождается цистеин, который восстанавливает синтез глутатиона, и патологические симптомы идут на убыль.
Но ацетилцистеину этого мало. Ведь он способен помочь страдающим легким не только окольными биохимическими путями, но и напрямую, реализовав антиоксидантное действие имеющейся в его распоряжении свободной сульфгидрильной группы.
Она нейтрализует электрофильные окислительные токсины, вступая с ними в непосредственное взаимодействие. Неудивительно, что современную комплексную терапию хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) невозможно представить без этого препарата.
Способность ацетилцистеина уменьшать повреждение клеток свободными радикалами позволила расширить показания к его применению. В качестве антиоксиданта он используется не только в пульмонологии, но и в кардиологии, токсикологии, при лечении никотиновой зависимости и лучевой болезни, при проведении химиотерапии и трансплантации органов и тканей.




Справка для фармацевта

6 доводов в пользу ЭСПА-НАЦ® 

1. Удобная лекарственная форма – порошок для приема внутрь после еды. Препарат растворяют в стакане горячей воды, а не в одной его трети, как порошки и шипучие таблетки ацетилцистеина некоторых других производителей.
Больший объем жидкости усиливает муколитический эффект препарата.
2. Разные дозировки. Пакетики содержат 200 и 600 мг ацетилцистеина, что расширяет возможности врача в дозировании ЭСПА-НАЦ® и позволяет использовать его в педиатрической практике.
3. Применение у детей от 2 лет. В 200-миллиграммовой расфасовке ЭСПА-НАЦ® можно назначать даже двухлетним малышам.
4. Немецкое качество в рекламе не нуждается! ЭСПА-НАЦ® производится компанией «Эспарма ГмбХ», которая хорошо известна как специалистам, так и потребителям.
5. Широкий спектр показаний. ЭСПА-НАЦ® применяется при заболеваниях органов дыхания с образованием вязкой трудноотделяемой мокроты: бронхитах, ларингитах, трахеитах, пневмонии, бронхоэктазах, бронхиальной астме, ХОБЛ, бронхиолитах, а также при синуситах, среднем отите и муковисцидозе.
6. Возможность длительного приема. При кратковременных ОРВИ ЭСПА-НАЦ® принимают 5–7 дней, при хронических бронхитах и муковисцидозе – значительно дольше для профилактики инфекций (сколько именно – решает врач).



Google+
ВКонтакте
comments powered by HyperComments

Поиск по тегам

Похожие статьи

Зарегистрируйтесь сейчас и первыми читайте все самое актуальное и интересное на сайте Для вас:
  • экспертное мнение кандидатов и докторов наук
  • консультации юристов
  • советы бизнес-тренеров
  • подборки статей по интересующим вас темам